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基本性质中文名称丝 - 苯丙 - 亮 - 亮 - 精 - 天冬酰胺 - 脯 - 天冬酰胺 - 天冬 - 赖 - 酪 - 谷 - 脯 - 苯丙氨酸凝血酶受体激动肽TRAP 相关多肽单字母序列S-F-L-L-R-N-P-N-D-K-Y-E-P-F三字母序列Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-Pro-Asn-Asp-Lys-Tyr-Glu-Pro-Phe氨基酸数目14 个氨基酸分子式C81H118N20O23分子量1739.95修饰说明无额外 N/C 端修饰线性多肽。该序列为凝血酶受体PAR1蛋白酶激活受体 1激动剂多肽。天然凝血酶通过酶切 PAR1 受体 N 端暴露出受体自身 N 端拴系配体激活下游信号这类合成多肽可以直接模拟该暴露的配体序列不需要凝血酶蛋白酶切割直接激活 PAR1。结构式作用机理PAR1 属于 G 蛋白偶联受体广泛表达于血小板、内皮细胞、成纤维细胞等。凝血酶水解 PAR1 胞外 N 端释放一段多肽暴露出新 N 端序列作为拴系配体结合受体自身的跨膜口袋启动下游信号通路。本多肽模拟 PAR1 受体被酶切后暴露的激活序列直接结合并激活 PAR1无需凝血酶参与。激活后可触发 Gq、Gi 等多条下游信号诱导血小板聚集、血管内皮活化、促炎因子释放、细胞增殖迁移。应用领域血小板功能研究体外直接激活血小板用于血小板聚集实验、钙流检测研究血小板活化机制。PAR1 受体药理学研究作为 PAR1 阳性激动剂工具肽用于受体结合、细胞功能测试研究 PAR1 介导的信号通路。血栓与血管内皮相关机制研究探究血管损伤、炎症、动脉粥样硬化过程中 PAR1 的作用。PAR1 拮抗剂药物筛选构建细胞 / 血小板模型用来筛选抑制 PAR1 受体的拮抗药物。药物研发PAR1 是血栓、心血管疾病、血管炎症、肿瘤转移的重要靶点。靶向 PAR1 的拮抗剂曾被开发用于抗血栓治疗。该激动肽本身不作为药物仅作为科研工具用于体外和离体模型评价 PAR1 拮抗剂的药效评估候选药物能否阻断 PAR1 介导的细胞活化。研究进展蛋白酶激活受体 PAR 家族PAR1/2/3/4是凝血信号领域重点研究对象。经典短链 TRAP如 SFLLRN是最常用 PAR1 激动剂本条是更长的延伸序列可用于研究受体配体更长范围的相互作用多用于对比短 TRAP研究配体长度对 PAR1 激活效率的影响在血小板、内皮细胞实验文献中有使用。储存规范干粉状态-20℃密封避光保存长期储存推荐 - 80℃多肽容易吸潮减少反复开盖。溶液状态现配现用水溶液易降解配好后分装-80℃冻存避免反复冻融反复冻融会造成多肽降解、活性下降。
